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上海臨辰醫(yī)藥科技有限公司

磺丁基醚-β-環(huán)糊精 SBECD

磺丁基倍他環(huán)糊精鈉SBECDDEXOLVE

 

本品為白色或類白色無固定型粉末,無臭,微甜。?100ml水中溶解度大于50,30%水溶液PH值為5.4~6.8。

是陰離子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復(fù)合物,從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性,降低腎毒性、緩和藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良?xì)馕兜取Ecβ-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、腎毒性低,是一種應(yīng)用前景非常廣闊的新型藥用輔料。

 

結(jié)構(gòu)特點(diǎn):磺丁基-β-環(huán)糊精(SBE-β-CD)是β-環(huán)糊精與1,4-丁烷磺內(nèi)酯發(fā)生取代的產(chǎn)物,取代反應(yīng)可發(fā)生在β-CD葡萄糖單元2,3,6碳羥基位置上,由于B-CD是由7個(gè)毗喃葡萄糖通過α-(1、4)糖苷健連接而成,有21個(gè)可能發(fā)生取代反應(yīng)的位點(diǎn),理論上可以到的取代度為21的β-環(huán)糊精衍生物(7個(gè)伯羥基,6-OH, 14個(gè)仲羥基,2, 3-OH),但由于立體位阻既反應(yīng)條件的限制,取代度般不超過10%,因此通過該反應(yīng)所得到的產(chǎn)物是非常復(fù)雜的混合物。

SBE-β-CD相對分子量和取代度關(guān)系為: MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs為取代度。

常見SBE-β-CD取代度及分子量如下:

代號

SBE4-β-CD

SBE7-β-CD


取代度

4

7


分子量

1704

2241

1347

CAS NO

25167-62-8

194615-04-8

182410-00-0

 

1、在注射劑中的作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,提高難溶藥物的溶解度和穩(wěn)定性,使難溶藥物開發(fā)成注射劑。如提高多西他賽、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;如提高卡莫司汀穩(wěn)定性;

2、在口服制劑中的作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,提高難溶藥物的生物利用度。如提高氟桂利嗪、達(dá)那唑、氫化潑尼松、普拉格雷的生物利用度。

3、在眼用制劑中的作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,降低藥物刺激性。如提高毛果云香堿、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韋刺激性及穩(wěn)定性。

4、在鼻用制劑中的作用:增加鼻黏膜的滲透性,提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性,改善給藥靶位藥物的新陳代謝速率。如提高密達(dá)唑林溶解性和穩(wěn)定性。

5、在軟膏劑中的作用:提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性。如提高尼麥?zhǔn)胬芙庑院头€(wěn)定性。

 

中文名稱

產(chǎn)品牌號規(guī)格

應(yīng)用說明

品牌/產(chǎn)地

磺丁基倍他環(huán)糊精鈉

SBECD  

DEXOLVE

與倍他環(huán)糊精相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、腎毒性低,對于含氮類藥物具有特殊的親和力和包合性。

Cyclolab

匈牙利

 


 

本品為白色或類白色無固定型粉末,無臭,微甜。?100ml水中溶解度大于50,30%水溶液PH值為5.4~6.8。

是陰離子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地與藥物分子包合形成非共價(jià)復(fù)合物,從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性,降低腎毒性、緩和藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良?xì)馕兜?。與β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、腎毒性低,是一種應(yīng)用前景非常廣闊的新型藥用輔料。

 

結(jié)構(gòu)特點(diǎn):磺丁基-β-環(huán)糊精(SBE-β-CD)是β-環(huán)糊精與1,4-丁烷磺內(nèi)酯發(fā)生取代的產(chǎn)物,取代反應(yīng)可發(fā)生在β-CD葡萄糖單元2,3,6碳羥基位置上,由于B-CD是由7個(gè)毗喃葡萄糖通過α-(1、4)糖苷健連接而成,有21個(gè)可能發(fā)生取代反應(yīng)的位點(diǎn),理論上可以到的取代度為21的β-環(huán)糊精衍生物(7個(gè)伯羥基,6-OH, 14個(gè)仲羥基,2, 3-OH),但由于立體位阻既反應(yīng)條件的限制,取代度般不超過10%,因此通過該反應(yīng)所得到的產(chǎn)物是非常復(fù)雜的混合物。

SBE-β-CD相對分子量和取代度關(guān)系為: MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs為取代度。

常見SBE-β-CD取代度及分子量如下:

代號

SBE4-β-CD

SBE7-β-CD


取代度

4

7


分子量

1704

2241

1347

CAS NO

25167-62-8

194615-04-8

182410-00-0

 

1、在注射劑中的作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,提高難溶藥物的溶解度和穩(wěn)定性,使難溶藥物開發(fā)成注射劑。如提高多西他賽、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;如提高卡莫司汀穩(wěn)定性;

2、在口服制劑中的作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,提高難溶藥物的生物利用度。如提高氟桂利嗪、達(dá)那唑、氫化潑尼松、普拉格雷的生物利用度。

3、在眼用制劑中的作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,降低藥物刺激性。如提高毛果云香堿、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韋刺激性及穩(wěn)定性。

4、在鼻用制劑中的作用:增加鼻黏膜的滲透性,提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性,改善給藥靶位藥物的新陳代謝速率。如提高密達(dá)唑林溶解性和穩(wěn)定性。

5、在軟膏劑中的作用:提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性。如提高尼麥?zhǔn)胬芙庑院头€(wěn)定性。

 

中文名稱

產(chǎn)品牌號規(guī)格

應(yīng)用說明

品牌/產(chǎn)地

磺丁基倍他環(huán)糊精鈉

SBECD  

DEXOLVE

與倍他環(huán)糊精相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、腎毒性低,對于含氮類藥物具有特殊的親和力和包合性。

Cyclolab

匈牙利

 


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